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新方法使大脑产生大麻类似物缓解疼痛
日期:22011-11-30 作者: 来源:腾讯科技

  

 

  11月29日,据国外媒体报道,美国研究人员宣布,他们研发了一种新方法,可以促进大脑中自然产生的大麻发挥更大的止痛作用,这为研发新的止痛药物铺平了道路。该研究报告发表在最新一期的顶级科学杂志《自然·神经科学》上。

  美国加州大学欧文分校的药理学教授丹尼尔·皮欧梅利(Daniele Piomelli)领导的一个科学家小组能使大脑中自然产生的类似大麻的化合物发挥更大的作用。这种化合物分子被称为anandamide,从本质上讲,它是一种神经传递素,是人类大 脑中的大麻素系统的一部分,它的作用与大麻植物中最主要的成分—四氢大麻醇(tetrahydrocannabinol,THC)极为类似。有趣的是,这个特殊的分子可以起到缓解疼痛感、控制焦虑、减轻抑郁、控制食物摄入量的作用,因此,研制新一代止痛药的关键在于使anandamide发挥更大的止痛作用,从而对许多疾病提供最自然的有效治疗方法。

  该研究小组经过研究发现,抑制FLAT蛋白质的产生可促进anandamide的效用水平。丹尼尔解释说,FLAT是将内源性大麻素(endocannabinoid)运输到化合物代谢处的分子。科学家们希望,在不久的将来,他们能够研制出新的一代的止痛药。这些药物的特点是对人体没有副作用,不会使人上瘾,对中枢神经系统不会造成损害。丹尼尔说:“这些发现使科学家有望研发具有大麻镇痛特性的安全的新型止痛药物。”

  意大利帕尔马大学(University of Parma)和博洛尼亚大学(University of Bologna),以及意大利技术研究所的科学家们也参与了这项研究。此项研究成果表明,科学利用大麻,从大麻中提取有用的成分,可以对人体产生积极而健康的影响。(杂交仪 springsci.com.cn)

  

 

  doi:10.1038/nn.2986

  PMC:

  PMID:

  A catalytically silent FAAH-1 variant drives anandamide transport in neurons

  Jin Fu,, Giovanni Bottegoni,, Oscar Sasso, Rosalia Bertorelli, Walter Rocchia, Matteo Masetti, Ana Guijarro, Alessio Lodola, Andrea Armirotti, Gianpiero Garau, Tiziano Bandiera, Angelo Reggiani, Marco Mor, Andrea Cavalli, & Daniele Piomelli,

  The endocannabinoid anandamide is removed from the synaptic space by a selective transport system, expressed in neurons and astrocytes, that remains molecularly uncharacterized. Here we describe a partly cytosolic variant of the intracellular anandamide-degrading enzyme fatty acid amide hydrolase-1 (FAAH-1), termed FAAH-like anandamide transporter (FLAT), that lacked amidase activity but bound anandamide with low micromolar affinity and facilitated its translocation into cells. Known anandamide transport inhibitors, such as AM404 and OMDM-1, blocked these effects. We also identified a competitive antagonist of the interaction of anandamide with FLAT, the phthalazine derivative ARN272, that prevented anandamide internalization in vitro, interrupted anandamide deactivation in vivo and exerted profound analgesic effects in rodent models of nociceptive and inflammatory pain, which were mediated by CB1 cannabinoid receptors. The results identify FLAT as a critical molecular component of anandamide transport in neural cells and a potential target for therapeutic drugs.

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